クエン酸シルデナフィルとは

クエン酸シルデナフィルはバイアグラの主成分。

 

シルデナフィル (sildenafil) はファイザーが製造・販売する勃起不全 (ED)の治療薬。
高い有効性と安全性をもつ世界初の本格的ED治療薬。
商品名はバイアグラ(Viagra)。
また肺高血圧症の治療にも使用されています。

 

 

勃起不全の人には一酸化窒素(NO)の放出が少なく、
勃起に必要なcGMP(サイクリックGMP)が蓄積されない人が多い。
クエン酸シルデナフィルはcGMPを分解する働きをするPDE5を抑えるため、
cGMPがたまって勃起が起こりやすくなります。

 

 

クエン酸シルデナフィルは、狭心症の薬として開発されていましたが、
被験者に陰茎勃起の報告がみられました。
狭心症薬としての効果はありませんでしたが、
その後の研究で勃起不全治療薬としての有効性が認められました。

 

性的刺激後の勃起機能を改善し、挿入の可能性を高め、
勃起を維持する作用をもちます。
性欲を高める作用はなく、催淫剤でも精力増強剤でもありません。

 

 

この薬剤は原則、医師の指導のもとで服用するものです。
ファイザー製薬が販売している勃起治療薬で、
現在では勃起障害患者に処方される薬としてはトップのシェアがあります。

 

 

クエン酸シルデナフィルは、PDE5阻害薬とも呼ばれ、陰茎の勃起を妨げる酵素PDE5(ホスホジエステラーゼ タイプ5)を阻害する働きをし、陰茎の海綿体平滑筋の緊張をゆるめ血流をよくすることで、十分な勃起に導きます。
勃起状態を維持させ、性行為を行うために十分な状態を得ることができます。

 

 

心理的要因による心因性、神経や血管など体に問題のある器質性いずれにも有効。
服用後、約30分から4時間の間に、性的刺激が加わることで効果を発揮。
ただ性欲を増す働きはありません。

 

 

クエン酸シルデナフィルの服用

通常、成人は1日1回シルデナフィルとして25mg~50mgを性行為の約1時間前に服用。
高齢者(65歳以上)や肝障害のある人、重度の腎障害のある人は、血漿中濃度が増加するので、25mgを開始用量としています。
1日の服用は1回とし、服用間隔は24時間以上。

 

 

クエン酸シルデナフィルの副作用

副作用で比較的多いのは、頭痛とほてり。
シルデナフィルは血管を広げる作用があるので、2~3時間後には通常なくなるので特に心配ないようです。

 

他に、一過性の視覚異常が現れることも。
光をまぶしく感じたり、青と緑の区別がつかないといったことも。
服用後、しばらくの間は注意が必要です。

 

重い副作用はまずありませんが、海外では「持続勃起症」がごくまれに発症する事例がある。

 

 

クエン酸シルデナフィルと併用禁忌の薬物

狭心症発作の治療のためにニトログリセンや硝酸イソソルビドなどを服用・貼付・吸入などをすでに使用されている人は、クエン酸シルデナフィルを併用すると、血圧が危険なレベルまで低下し、死亡する可能性もあります。
このような重篤な有害事象が起こる薬剤の組み合わせを「併用禁忌」と表現し、併用することを禁止しています。

 

・一硝酸イソソルビド
・亜硝酸アミル
・硝酸イソソルビド
・ニトロプルシドナトリウム
・ニトログリセリン
・ニコランジル
・ニプラジロール